METOPROLOL ARENA 50 mg

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 12000/2019/01-02-03 Anexa 1 Prospect

Metoprolol Arena 50 mg comprimate tartrat de metoprolol

Compoziţie

Un comprimat conţine tartrat de metoprolol 50 mg şi excipienţi: celuloză microcristalină PH 101, dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă K 30, crospovidonă, talc, stearat de magneziu.

Grupa farmacoterapeutică: medicamente betablocante; betablocante selective

Indicaţii terapeutice

• hipertensiune arterială;

• profilaxia crizelor de angină de efort;

• infarct miocardic acut: tratament de înlocuire a metoprolului administrat intravenos;

• tratament de lungă durată după infarct miocardic (scăderea mortalităţii);

• manifestări funcţionale cardiace: eretism cardiac. Se mai poate utiliza în tratamentul unor diferite tulburări de ritm, cum sunt: aritmii supraventriculare (tahicardie, flutter şi fibrilaţie atrială, tahicardie joncţională) şi aritmii ventriculare (extrasistole ventriculare, tahicardie ventriculară);

Contraindicaţii

• hipersensibilitate la metropolol sau la oricare dintre excipienţii medicamentului,

• forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă,

• insuficienţă cardiacă care nu răspunde la tratament,

• şoc cardiogen,

• bloc atrioventricular de gradul II sau III,

• angor Prinzmetal (neasociat cu alte afecţiuni cardiovasculare şi în cazul utilizării metoprololului în monoterapie),

• boala nodului sinusal, bloc sinoatrial, bradicardie sinusală (frecvenţa cardiacă sub 45-50 bătăi/min.),

• forme severe de sindrom Raynaud şi afecţiuni arteriale periferice,

  • feocromocitom netratat,

• antecedente de reacţii anafilactice,

• copii cu vârsta sub 6 ani.

Precauţii

În cazul în care în timpul tratamentului se înregistrează bradicardie marcată (sub 50-55 bătăi/minut), simptomatică, doza de metoprolol trebuie scăzută. Sportivi Metoprololul poate să determine o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping. Interacţiuni

Asocieri contraindicate Floctafenina poate determina şoc cardio-vascular sau hipotensiune arterială. In cazul administrării concomitente de betablocante acestea reduc reacţiile compensatorii cardiovasculare. Administrarea concomitentă cu sultopridă creşte riscul apariţiei tulburărilor de ritm ventriculare, în mod special torsada vârfurilor.

Asocieri nerecomandate Administrarea concomitentă cu amiodarona poate să determine tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.

Asocieri care necesită precauţii la utilizare Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reacţiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice. Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie oprit dintr-o dată, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament. Administrarea concomitentă a unor blocante ale canalelor de calciu (bepridilul, diltiazemul şi verapamilul) determină tulburări ale conducerii atrioventriculare şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardiace prin efect sinergic. Asocierea nu se face decât sub supraveghere medicală şi monitorizarea electrocardiogramei, îndeosebi la vârstnici sau la începutul tratamentului. În cazul asocierii cu antiaritmice aparţinând clasei IA (chinidină, disopiramidă) pot să apară tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Se impune supraveghere clinică şi monitorizarea electrocardiogramei. Baclofenul creşte efectul antihipertensiv al metoprololului. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale şi, eventual, adaptarea dozei de metoprolol. Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a metoprololului prin inhibarea metabolizării sale hepatice, cu creşterea acţiunii şi reacţiilor adverse: de exemplu, bradicardie marcată. Asocierea necesită supraveghere medicală; dacă este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se ajustează în timpul tratamentului cu cimetidina. Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala creştere a reacţiilor ei adverse neurologice şi cardiace. Se impune adaptarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică, efectuarea electrocardiogramei şi, eventual, determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în timpul tratamentului şi după oprirea acestuia. Antiacidele, compuşi de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu scad absorbţia metoprololului, de aceea antiacidele trebuie administrate la distanţă de cel puţin 2 ore faţă de administrarea metoprololului. Înainte de efectuarea examenului radiologic cu substanţe de contrast iodate, tratamentul cu blocante beta-adrenergice trebuie întrerupt. În cazul în care utilizarea metoprololului este absolut necesară şi nu poate fi intrerupt, administrarea se va face cu prudenţă cu condiţia să fie disponibile măsuri adecvate de resuscitare.

Asocieri de care trebuie ţinut cont Antiinflamatoarele nesteroidiene scad efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină. Asocierea cu blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic poate determina hipotensiune arterială şi eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată prin tratament. Utilizarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină hipotensiune arterială şi risc de hipotensiune arterială ortostatică severă. Glucocorticoizii şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorită retenţiei hidrosaline pe care o determină. Fenobarbitalul şi rifampicina scad concentraţiile plasmatice ale metoprololului prin inducţie enzimatică, reducând astfel efectele acestuia. Atenţionări speciale

În caz de cardiopatie ischemică tratamentul trebuie întrerupt gradat, timp de 1-2 săptămâni, începând în acelaşi timp, dacă este necesar, tratamentul de înlocuire, pentru a evita agravarea anginei pectorale. Tratamentul la bolnavii anginoşi nu trebuie întrerupt brusc, deoarece pot să apară tulburări grave de ritm, infarct miocardic sau moarte subită. La bolnavii cu insuficienţă cardiacă care răspunde la tratament, dacă este indicat, metoprololul trebuie administrat în doze foarte mici, care se cresc progresiv şi sub supraveghere medicală atentă. În cazul în care în timpul tratamentului se înregistrează bradicardie marcată (sub 50-55 bătăi/minut), simptomatică, doza de metoprolol trebuie scăzută. Datorită efectului lor dromotrop negativ blocantele beta-adrenergice trebuie administrate cu prudenţă la bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I. În caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor. Utilizarea unui blocant beta -adrenergic (cardioselectiv) este posibilă în formele minore şi asociate cu alte afecţiuni cardiovasculare, cu condiţia administrării concomitente a unui vasodilatator. La bolnavii cu afecţiuni arteriale periferice (boală sau sindrom Raynaud, arterită sau arteriopatie obliterantă cronică a membrelor inferioare) administrarea blocantelor beta-adrenergice poate agrava aceste afecţiuni. În acest caz este preferabilă administrarea unui blocant beta-adrenergic cardioselectiv agonist parţial. Utilizarea blocantelor beta-adrenergice în tratamentul hipertensiunii arteriale secundare din feocromocitom necesită monitorizarea tensiunii arteriale. În caz de insuficienţă hepatică este necesară măsurarea periodică a frecvenţei cardiace; producerea unei bradicardii marcate (sub 50-55 bătăi/minut) în repaus, impune scăderea dozei. În ciroza hepatică biodisponibilitatea metoprololului poate să crească datorită scăderii clearance-ului de prim pasaj hepatic. La pacienţii cu diabet zaharat, încă de la începutul administrării metoprololului trebuie supravegheată atent glicemia; aceşti bolnavi sesizează mai puţin simptomele vegetative, simpato-catecolaminice, care semnalează hipoglicemia (anxietate, tahicardie, sudoraţie etc.). În caz de psoriazis s-a raportat agravarea afecţiunii. La pacienţii predispuşi la reacţii anafilactice severe, indiferent de origine, îndeosebi după administrarea produselor de contrast cu iod sau în timpul tratamentelor de desensibilizare, utilizarea blocantelor beta-adrenergice poate determina agravarea reacţiilor alergice şi lipsa de răspuns la tratamentul cu adrenalină la doze uzuale. În cazul practicării anesteziei generale blocantele beta-adrenergice determină reducerea tahicardiei reflexe şi creşterea riscului de hipotensiune arterială. Continuarea tratamentului cu blocante beta- adrenergice scade riscul aritmiei, ischemiei miocardice şi puseelor de hipertensiune arterială. Medicul anestezist trebuie prevenit în cazul în care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. În condiţiile în care oprirea tratamentului este considerată necesară, este suficientă o întrerupere de 48 ore pentru reapariţia sensibilităţii la catecolamine. În anumite cazuri tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie întrerupt: la pacienţii cu insuficienţă coronariană este preferabilă continuarea tratamentului până la intervenţia chirurgicală, datorită riscului legat de oprirea administrării blocantelor beta-adrenergice; în situaţii de urgenţă sau în cazul în care nu este posibilă oprirea tratamentului, pacientul trebuie protejat de predominanţa vagală prin administrarea în prealabil, a unei cantităţi suficiente de atropină în funcţie de necesităţi. Trebuie utilizate anestezice generale cu efect deprimant cardiac cât mai mic posibil, iar pierderile sanguine trebuie compensate. Trebuie avut în vedere de asemenea, riscul anafilactic. În caz de tireotoxicoză blocantele beta-adrenergice pot să mascheze semnele cardiovasculare.

Vârstnici La vârstnici tratamentul trebuie început cu doze mici şi efectuat sub supraveghere medicală.

Sarcina şi alăptarea Metoprololul se administrează la gravide doar dacă beneficiul potenţial pentru mamă depăşeşte riscul potenţial pentru făt. Dacă se administrează metoprolol pe durata sarcinii este posibilă apariţia unor efecte ale beta- blocantelor la nou-născut, acţiune ce persistă câteva zile după naştere; este posibilă o reducere a contractilităţii miocardice care necesită instituirea unei terapii intensive; de asemenea, pot să apară bradicardie, detresă respiratorie, hipoglicemie. De aceea, este necesară o supraveghere medicală atentă şi specializată (frecvenţă cardiacă şi glicemie) a nou-născutului în primele 3-5 zile de viaţă. Metoprololul se excretă în laptele matern. Nu se recomandă administrarea metoprolol în timpul alăptării. Dacă tratamentul cu metoprolol este totuşi necesar, alăptarea trebuie întreruptă.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Metoprololul poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienţii trebuie informaţi despre posibilitatea de apariţie a ameţelilor.

Doze şi mod de administrare

În hipertensiunea arterială doza recomandată este de 100 – 200 mg tartrat de metoprolol (2-4 comprimate Metoprolol Arena 50 mg ) pe zi în 1-2 prize. Metoprololul se administrează singur sau asociat. Doza va fi adaptată în funcţie de răspunsul terapeutic; ea poate fi scăzută (la 50 mg tartrat de metoprolol pe zi) sau crescută.

Pentru profilaxia crizelor de angină de efort tratamentul se începe cu 50 mg tartrat de metoprolol (un comprimat Metoprolol Arena 50 mg ) pe zi în 1-2 prize. În funcţie de răspunsul clinic doza poate fi, eventual, crescută săptămânal. În infarctul miocardic acut se începe prin administrarea a 50 mg tartrat de metoprolol (un comprimat Metoprolol Arena 50 mg ) după 15 minute de la ultima injectare intravenoasă, în cazul în care aceasta a fost bine tolerată. Această doză se repetă la intervale de 6 ore timp de 48 ore. Ca tratament de întreţinere se administrează 200 mg tartrat de metoprolol (4 comprimate Metoprolol Arena 50 mg ) pe zi în două prize, dimineaţa şi seara sau în priză unică. În cazul în care doza introdusă intravenos nu a fost bine tolerată, tratamentul se începe cu precauţie, cu doza de 100 mg tartrat de metoprolol (2 comprimate Metoprolol Arena 50 mg ) pe zi, după 15 minute de la injectare sau în momentul în care condiţiile (statusul) hemodinamice permit. În caz de intoleranţă gravă la injectare, tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt. Doza recomandată în tratamentul de lungă durată după infarct miocardic este de 100-200 mg tartrat de metoprolol (2-4 comprimate Metoprolol Arena 50 mg ) pe zi în 2-3 prize.

În caz de tulburări de ritm se administrează 100-200 mg tartrat de metoprolol (2-4 comprimate Metoprolol Arena 50 mg ) pe zi în 2-3 prize. Uneori, în funcţie de situaţia clinică, poate fi suficientă o doză de 50 mg tartrat de metoprolol pe zi. În eretismul cardiac doza este de 50-100 mg tartrat de metoprolol (1-2 comprimate Metoprolol Arena 50 mg ) pe zi.

Comprimatele trebuie administrate în timpul sau imediat după masă, deoarece alimentele cresc biodisponibilitatea metoprololului.

Reacţii adverse

Frecvente:

• astenie;

• senzaţia de răceală la nivelul extremităţilor;

• bradicardie;

• tulburări digestive (epigastralgii, greaţă, vărsături);

• insomnie, coşmar. Mai puţin frecvente:

• încetinirea conducerii atrioventriculare sau creşterea gradului unui bloc atrioventricular preexistent;

• insuficienţă cardiacă;

• agravarea bronhospasmului;

• hipoglicemie;

• agravarea sindromului Raynaud;

• agravarea unei claudicaţii intermitente preexistente;

• reacţii cutanate diverse (de exemplu erupţii psoriaziforme). Rare:

• s-a observat apariţia anticorpilor antinucleari, foarte rar însoţită de manifestări clinice de tip sindrom lupic, care dispar la oprirea tratamentului.

Supradozaj

În caz de bradicardie sau hipotensiune arterială marcate se administrează:

• atropină 1-2 mg intravenos;

• glucagon 1 mg, care se poate repeta la nevoie;

• dacă este necesar, izoprenalină 25 μg, injectată lent intravenos sau dobutamină 2,5-10 μg/kg şi min în perfuzie intravenoasă. În caz de decompensare cardiacă la nou-născuţii mamelor care au utilizat blocante beta-adrenergice, se administrează glucagon 0,3 mg/kg; izoprenalină şi dobutamină, în general, la doze mari. Tratamentul se efectuează într-o unitate de terapie intensivă.

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Ambalaj

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate Flacon din PE a 1000 comprimate

Fabricant

Arena Group S.A., B-dul Dunării Nr. 54, cod 077190, Oras Voluntari, Jud. Ilfov, România

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

Arena Group S.A., Str. Ştefan Mihăileanu Nr.31, cod 024022, sector 2, Bucureşti, România

Data ultimei verificări a prospectului

Iunie 2019