METOPROLOL ARENA 100 mg

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 12001/2019/01-02-03-04 Anexa 1 Prospect

METOPROLOL ARENA 100 mg comprimate Tartrat de metoprolol

Compoziţie

Un comprimat conţine tartrat de metoprolol 100 mg şi excipienţi: celuloză microcristalină (Avicel PH 101), dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă K30, crospovidonă, talc, stearat de magneziu.

Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante selective.

Indicaţii terapeutice

• hipertensiune arterială;
• profilaxia crizelor de angină de efort;
• infarct miocardic acut: tratament de înlocuire a metoprolului administrat intravenos;
• tratament de lungă durată după infarct miocardic (scăderea mortalităţii);
• manifestări funcţionale cardiace: eretism cardiac. Se mai poate folosi în tratamentul unor tulburări de ritm, cum sunt: aritmii supraventriculare (tahicardie, flutter şi fibrilaţie atrială, tahicardie joncţională) şi aritmii ventriculare (extrasistole ventriculare, tahicardie ventriculară).

Contraindicaţii

Forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă, insuficienţă cardiacă care nu răspunde la tratament, şoc cardiogen, bloc atrioventricular de gradul II sau III neinvestigat, angină Prinzmetal (neasociată cu alte afecţiuni cardiovasculare şi în cazul utilizării metoprololului în monoterapie), boală de nod sinusal, bloc sinoatrial, bradicardie sinusală (frecvenţa cardiacă sub 45-50 bătăi/min), forme severe de sindrom Raynaud şi afecţiuni arteriale periferice, feocromocitom netratat, hipotensiune arterială, hipersensibilitate la metropolol sau la oricare dintre excipienţii medicamentului, antecedente de reacţii anafilactice.

Precauţii

În caz de cardiopatie ischemică tratamentul trebuie întrerupt gradat, timp de 1-2 săptămâni, începând în acelaşi timp, dacă este necesar, tratamentul de înlocuire, pentru a evita agravarea anginei pectorale. Tratamentul la bolnavii anginoşi nu trebuie întrerupt brusc, deoarece se pot produce tulburări grave de ritm, infarct miocardic sau moarte subită. La bolnavii cu insuficienţă cardiacă care răspund la tratament, dacă este indicat, metoprololul trebuie administrat în doze foarte mici, care se cresc progresiv şi sub supraveghere medicală atentă. În caz de bradicardie marcată (sub 50-55 bătăi/minut) de repaus, simptomatică, doza de metoprolol trebuie scăzută. Datorită efectului dromotrop negativ, blocantele beta-adrenergice trebuie administrate cu prudenţă la bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I. În caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor. Utilizarea unui blocant beta -adrenergic (cardioselectiv) este posibilă în formele minore şi asociate cu alte afecţiuni cardiovasculare, cu condiţia administrării concomitente a unui vasodilatator. Utilizarea blocantelor beta-adrenergice în tratamentul hipertensiunii arteriale secundare provocată de feocromocitom necesită monitorizarea tensiunii arteriale. La pacienţii predispuşi la reacţii anafilactice severe, indiferent de origine, îndeosebi după administrarea produselor de contrast cu iod sau în timpul tratamentelor de desensibilizare, utilizarea blocantelor beta-adrenergice poate determina agravarea reacţiilor alergice şi lipsa de răspuns la tratamentul cu adrenalină la doze uzuale. În cazul practicării anesteziei generale, blocantele beta-adrenergice determină reducerea tahicardiei reflexe şi creşterea riscului de hipotensiune arterială. Continuarea tratamentului cu blocante beta- adrenergice scade riscul aritmiei, ischemiei miocardice şi puseelor de hipertensiune arterială. Medicul anestezist trebuie prevenit în cazul în care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. În condiţiile în care oprirea tratamentului este considerată necesară, este suficientă o întrerupere de 48 de ore pentru reapariţia sensibilităţii la catecolamine. În anumite cazuri tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie întrerupt:

• la pacienţii cu insuficienţă coronariană este preferabilă continuarea tratamentului până la intervenţia chirurgicală, datorită riscului legat de oprirea administrării blocantelor beta-adrenergice;
• în situaţii de urgenţă sau în cazul în care nu este posibilă oprirea tratamentului, pacientul trebuie protejat de predominanţa vagală prin administrarea în prealabil a unei cantităţi suficiente de atropină în funcţie de necesităţi. Trebuie utilizate anestezice generale cu efect deprimant cardiac cât mai mic posibil, iar pierderile sanguine trebuie compensate. Trebuie avut în vedere, de asemenea, riscul anafilactic. Metoprololul poate să determine o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.

Interacţiuni

Asocieri nerecomandate Administrarea concomitentă cu amiodarona poate să producă tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.

Asocieri care necesită precauţii la utilizare La asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate blocantele beta-adrenergice pot reduce reacţiile cardiovasculare compensatorii (inhibiţia beta-adrenergică poate fi înlăturată în timpul intervenţiei chirurgicale de către stimulantele beta-adrenergice). Tratamentul cu blocante beta- adrenergice nu trebuie oprit dintr-o dată, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament. Administrarea concomitentă a unor blocante ale canalelor de calciu (bepridilul, diltiazemul şi verapamilul) determină tulburări ale conducerii atrioventriculare şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardiace prin efect sinergic. Asocierea nu se face decât sub supraveghere medicală şi monitorizarea electrocardiogramei, îndeosebi la vârstnici sau la începutul tratamentului. În cazul asocierii cu antiaritmice aparţinând clasei Ia (chinidină, disopiramidă) pot să apară tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Se impune supraveghere clinică şi monitorizarea electrocardiogramei. Baclofenul creşte efectul antihipertensiv al metoprololului. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale şi, eventual, adaptarea dozei de metoprolol . Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a metoprololului prin inhibarea metabolizării sale hepatice, cu creşterea acţiunii şi reacţiilor adverse: de exemplu, bradicardie marcată. Asocierea necesită supraveghere medicală; dacă este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se ajustează în timpul tratamentului cu cimetidină. Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala creştere a reacţiilor ei adverse neurologice şi cardiace. Se impune ajustarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică, efectuarea electrocardiogramei şi, eventual, determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în timpul tratamentului şi după oprirea acestuia. Antiacidele, compuşi de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu scad absorbţia metoprololului, de aceea, antiacidele trebuie administrate la distanţă de cel puţin 2 ore faţă de administrarea metoprololului. Înainte de efectuarea examenului radiologic cu substanţe de contrast iodate, care pot produce reacţii anafilactice, tratamentul cu blocante beta-adrenergice trebuie întrerupt. În cazul în care utilizarea metoprololului este absolut necesară şi nu poate fi intrerupt, administrarea se va face cu prudenţă, cu condiţia să fie disponibile măsuri adecvate de resuscitare.

Asocieri de avut în vedere Antiinflamatoarele nesteroidiene micşorează efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină. Asocierea cu blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic poate provoca hipotensiune arterială şi eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată prin tratament. Utilizarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină hipotensiune arterială şi risc de hipotensiune ortostatică severă. Glucocorticoizii şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorită retenţiei hidrosaline pe care o provoacă. Fenobarbitalul şi rifampicina scad concentraţiile plasmatice ale metoprololului prin inducţie enzimatică, reducând astfel efectele acestuia.

Atenţionări speciale

La bolnavii cu afecţiuni arteriale periferice (boală sau sindrom Raynaud, arterită sau arteriopatie obliterantă cronică a membrelor inferioare) administrarea blocantelor beta-adrenergice poate agrava aceste afecţiuni. În acest caz este preferabilă administrarea unui blocant beta-adrenergic cardioselectiv agonist parţial.

La vârstnici tratamentul trebuie început cu doze mici şi efectuat sub supraveghere medicală. În caz de insuficienţă hepatică este necesară măsurarea periodică a frecvenţei cardiace; bradicardia marcată (sub 50-55 bătăi/minut) în repaus impune scăderea dozei.

În ciroza hepatică, biodisponibilitatea metoprololului poate să crească datorită scăderii clearance-ului. La pacienţii cu diabet zaharat, încă de la începutul administrării metoprololului, trebuie supravegheată atent glicemia; aceşti bolnavi sesizează mai puţin simptomele vegetative, simpato-catecolaminice, care semnalează hipoglicemia (anxietate, tahicardie, sudoraţie etc.). În caz de psoriazis s-a raportat agravarea afecţiunii.

În caz de tireotoxicoză, blocantele beta-adrenergice pot să mascheze semnele cardiovasculare.

Sarcina şi alăptarea

Metoprololul administrat în timpul sarcinii nu a dovedit efect teratogen. La nou-născuţii ai căror mame au fost tratate cu metoprolol, acţiunea beta-blocantă persistă câteva zile după naştere; este posibilă o reducere a contractilităţii miocardice care necesită instituirea terapiei intensive. De asemenea, pot să apară bradicardie, detresă respiratorie, hipoglicemie. De aceea, este necesară o supraveghere medicală atentă şi specializată (frecvenţă cardiacă şi glicemie) a nou-născutului în primele 3-5 zile de viaţă. Metoprololul se excretă în laptele matern. Deoarece riscul hipoglicemiei şi bradicardiei nu a fost evaluat; dacă tratamentul este necesar, nu se recomandă alăptarea.

Capacitatea de conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Metoprololul nu are efecte asupra capacităţii de conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Doze şi mod de administrare

În hipertensiunea arterială doza recomandată este de 1-2 comprimate Metoprolol Arena 100 mg (100 – 200 mg tartrat de metoprolol) pe zi în 1-2 prize. Metoprololul se administrează singur sau în asociere. Doza va fi adaptată în funcţie de răspunsul terapeutic; ea poate fi scăzută (la 50 mg tartrat de metoprolol pe zi) sau crescută. Pentru profilaxia crizelor de angină de efort tratamentul se începe cu 1/2 comprimat Metoprolol Arena 100 mg (50 mg tartrat de metoprolol) în 1-2 prize. În funcţie de răspunsul clinic doza poate fi, eventual, crescută săptămânal. În infarctul miocardic acut se începe prin administrarea a 1/2 comprimat Metoprolol Arena 100 mg (50 mg tartrat de metoprolol) după 15 minute de la ultima administrare intravenoasă, în cazul în care aceasta a fost bine tolerată. Această doză se repetă la intervale de 6 ore timp de 48 ore. Ca tratament de întreţinere se administrează 2 comprimate Metoprolol Arena 100 mg (200 mg tartrat de metoprolol) pe zi în două prize, dimineaţa şi seara sau în priză unică. În cazul în care doza administrată intravenos nu a fost bine tolerată, tratamentul se începe cu precauţie, cu o doză de 1 comprimat Metoprolol Arena 100 mg (100 mg tartrat de metoprolol) pe zi, după 15 minute de la injectare sau în momentul în care condiţiile (statusul) hemodinamice permit. În caz de intoleranţă gravă la administrarea intravenoasă tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt. Doza recomandată în tratamentul de lungă durată al infarctului miocardic este de 1-2 comprimate Metoprolol Arena 100 mg (100 – 200 mg tartrat de metoprolol) pe zi, în 2-3 prize. În caz de tulburări de ritm se recomandă 1-2 comprimate Metoprolol Arena 100 mg (100 – 200 mg tartrat de metoprolol) pe zi, în 2-3 prize. Uneori, în funcţie de situaţia clinică, poate fi suficientă o doză de 1/2 comprimat Metoprolol Arena 100 mg (50 mg tartrat de metoprolol) pe zi. În eretismul cardiac doza este de 1/2-1 comprimat Metoprolol Arena 100 mg (50-100 mg tartrat de metoprolol) pe zi. Comprimatele trebuie administrate în timpul sau imediat după masă, deoarece alimentele cresc biodisponibilitatea metoprololului.

Reacţii adverse

Frecvente:

• astenie;
• senzaţia de răceală la nivelul extremităţilor;
• bradicardie;
• tulburări digestive (epigastralgii, greaţă, vărsături);
• insomnie, coşmaruri. Mai puţin frecvente:
• încetinirea conducerii atrioventriculare sau mărirea gradului unui bloc atrioventricular preexistent;
• insuficienţă cardiacă;
• agravarea bronhospasmului;
• hipoglicemie;
• agravarea sindromului Raynaud;
• agravarea unei claudicaţii intermitente preexistente;
• reacţii cutanate diverse (de exemplu, erupţii psoriaziforme). Rare: s-a observat apariţia anticorpilor antinucleari, foarte rar însoţită de manifestări clinice asemănătoare cu cele din sindromul lupic, care dispar la oprirea tratamentului.

Supradozaj

În caz de bradicardie sau hipotensiune arterială marcată se administrează:

• atropină 1-2 mg intravenos;
• glucagon 1 mg, care se poate repeta la nevoie;
• dacă este necesar, izoprenalină 25 μg injectată lent intravenos sau dobutamină 2,5-10 μg/kg şi min în perfuzie intravenoasă. În caz de insuficienţă cardiacă la nou-născutul din mamă tratată cu blocante beta-adrenergice, se administrează glucagon 0,3 mg/kg, izoprenalină şi dobutamină, în general, în doze mari. Tratamentul se efectuează într-o unitate de terapie intensivă.

Păstrare

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Ambalaj

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate Cutie cu 5 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate Cutie cu 10 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate Cutie cu 1 flacon din polietilenă cu 1000 comprimate

Fabricant

Arena Group S.A. B-dul. Dunării Nr. 54, cod 077190, Oras Voluntari, Jud. Ilfov, România

Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă

Arena Group S.A. Str. Ştefan Mihăileanu Nr. 31,cod 024022, sector 2, Bucureşti, România

Data ultimei verificări a prospectului

Iunie 2019